Амигренин таб. п/пл. об. 50мг №2

Латинское название

Amigrenin

Форма выпуска

Амигренин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 таблетка содержит суматриптан (в виде сукцината) 50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, лактоза (сахар молочный) - 61.8 мг, крахмал картофельный - 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 4.8 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.09 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 510 мкг, тальк - 560 мкг, титана диоксид (E171) - 440 мкг.

Упаковка

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1B-1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT1-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.

Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизм

Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана.

Выведение

T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата

Показания

Купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказания

• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС (в т.ч. стенокардия);
• окклюзионные заболевания периферических артерий;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные;
• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.
Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. 
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и слизистых оболочек, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия; в единичных случаях - проявления синдрома Рейно.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, чувство усталости; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения).
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота; редко - ишемический колит, повышение активности ферментов печени.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.
Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или сжатия в различных частях тела, миалгия.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать Амигренин при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), а также пациентам с контролируемой артериальной гипертензией.
При назначении Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. Первые 2-3 приема препарата следует проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий).
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме Амигренина возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
При отсутствии эффекта на введение первой дозы, следует уточнить диагноз. 
Клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается). 
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне терапии Амигренином возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Амигренин можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты этой группы.
Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты лития.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

2 года.