Амивирен таб. п/пл. об. 300мг №30 уп.конт.яч.-пач.карт.

Код ATX

J05AF05 (Ламивудин)

Активное вещество

(lamivudine)

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амивирен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, белого цвета; на поперечном разрезе - таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав пленочной оболочки: "готовая водорастворимая пленочная оболочка" - 7.5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 25%, коповидон - 22.5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) - 9.5%, триглицерид каприловый/каприновой кислоты - 3%, полидекстроза - 15%, титана диоксид - 25%).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.**10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Состав пленочной оболочки: "готовая водорастворимая пленочная оболочка" - 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 25%, коповидон - 22.5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) - 9.5%, триглицерид каприловый/каприновой кислоты - 3%, полидекстроза - 15%, титана диоксид - 25%).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.**10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Фармако-терапевтическая группа

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T_1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Амивирен

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ламивудину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C_max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.