Андрокур Депо амп.(р-р д/в/м введ. масляный) 100мг/мл 3мл №3

Латинское название

ANDROCUR DEPOT

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения масляный

Состав

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: ципротерона ацетат 100 мг;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 618,6 мг, масло касторовое - 353,4 мг.

Упаковка

3 ампулы по 3 мл.

Фармакологическое действие

Андрокур - антиандрогенное, гестагенное.

Фармакодинамика

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4±1,1 сутки. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Выведение

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.

Показания

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях; антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам препарата;
• заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
• опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
• кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
• наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
• дети и подростки до 18 лет. С осторожностью: при наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Побочные действия

Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна — анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз и тромбоэмболии, масляная микроэмболия легочной артерии, вазовагальные реакции.

Со стороны системы дыхания: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — внутрибрюшинное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — остеопороз. 

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто — обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто — гинекомастия.

Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко — развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени; частота неизвестна —  развитие менингиомы

Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Передозировка

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.