Филахромин капс. 100мг №120 (12х10) уп.конт.яч.

Латинское название

Philachromin

Форма выпуска

Ивердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета

Содержимое капсул – порошок или порошок с гранулами от белого до желтого с коричневатым оттенком цвета

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Показания

• Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз у детей и взрослых.
• Положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых.
• Впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией.
• Рецидивирующий или рефрактерный острый лимфобластный лейкоз положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) у взрослых пациентов в качестве монотерапии.
• Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов.
• Системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V с-Kit мутации или неизвестным с-Kit мутационным статусом.
• Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых пациентов с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа- тирозинкиназой.
• Адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО) позитивных по с-Kit (CD 117) у взрослых пациентов.
• Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) позитивные по с-Kit (CD 117) у взрослых пациентов.
• Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата. .
• Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Беременность и период кормления грудью. С осторожностью

Следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза филахромина в стадии ремиссии — 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе — 600 мг. Дозировка при прогрессировании заболевания может быть скорректирована: в стадию ремиссии — до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе — до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

В случае нарушений функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности «печеночных» трансаминаз — в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг.

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования — 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов — менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 недель, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 недель, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов — не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов — не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе — 300 мг/сут.

Побочные действия

При приеме препарата, возможны такие нежелательные эффекты со стороны органов и систем:

наступление тошноты, рвоты, нарушения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).

нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

задержка жидкости в организме — увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже — конечностей, нарушение функции почек.

ХСН.

мышечный спазм.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение концентрации иматиниба – основного вещества Филахромина в плазме крови возможно при одновременном применении Филахромина ФС вместе с такими лекарственными средствами, как: кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин.

Снижение препарата в плазме крови, возможно при одновременном приеме с: дексаметазоном, рифампицином, противоэпилептическими препаратами, такими как: карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, фенобарбитал, фосфенитоин, примидон или лекарственными средствами на основе зверобоя продырявленного.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов циклоспорина и пимозида.

При одновременном применении с варфарином возможно увеличение протромбинового времени. При одновременном назначении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования иматиниба. Альтернативно следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина.

При комбинации иматиниба с химиотерапевтическими лекарственными средствами, в высоких дозах возможно развитие транзиторной гепатотоксичности в виде повышения активности трансаминаз печени и гипербилирубинемии.