Кеторол амп.(р-р д/ин. в/в и в/м) 30мг/1мл №10

Латинское название

Ketorol

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

Вспомогательные вещества: октоксинол — 0,07 мг; динатрия эдетат — 1 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; этанол — 0,115 мл; пропиленгликоль — 400 мг; натрия гидроксид — 0,725 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Упаковка

10 ампул по 1 мл

Фармакологическое действие

Кеторол - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 мин и 30–60 мин соответственно. Cmax после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, Tmax — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Vd при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностьюVd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности (предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет):

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях;
• миалгия, артралгия, невралгия;
• радикулит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
• выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина