Мексиприм амп.(р-р д/в/в и в/м введ.) 50мг/мл 5мл №15

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл:
- этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Упаковка

15 ампул.

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  антиоксидантное средство.
Фармдействие:  Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика:  При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45–0,50 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексиприм® выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексиприм® быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5 ч и 4,9–5,2 ч. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

• Общие для обеих лекарственных форм:
  вегетососудистая дистония;
  тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
  острое нарушение мозгового кровообращения;
  дисциркуляторная энцефалопатия;
  легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
  - Таблетки (дополнительно):
  легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
  расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
  воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату Мексиприм;
• острые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Особые указания

Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.