Нейпомакс фл.(р-р в/в и п/к введ.) 30млн ЕД/мл 1мл №5

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав

Активное вещество: филграстим 300 мкг (30 млн ЕД.);

Вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид (натр едкий), сорбитол (сорбит), полисорбат 80, вода для инъекций

Упаковка

5 флаконов по 1 мл.

Фармакологическое действие

Нейпомакс оказывает лейкопоэтическое действие.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата является филграстим - рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ). Филграстим обладает такой же биологической активностью, как и эндогенный человеческий Г-КСФ, и от последнего отличается лишь тем, что представляет собой негликозилированный белок с дополнительным N-концевым остатком метионина. Филграстим, получаемый по технологии рекомбинантной ДНК, вьделяют из клеток бактерии Escherichia coli, в состав генетического аппарата которых введен ген, кодирующий белок Г-КСФ.

Филграстим стимулирует образование функционально активных нейтрофилов и их выход в периферическую кровь из костного мозга, применяется в лечении больных с нейтропенией различного происхождения.

Фармакокинетика

Как при внутривенном, так и при подкожном введении филграстима наблюдается положительная линейная зависимость его сывороточной концентрации от дозы. Объем распределения в крови составляет примерно 150 мл/кг.

Среднее значение периода полувыведения филграстима из сыворотки составляет около 3,5 часов, а скорость клиренса равна приблизительно 0,6 мл/мин/кг.

Непрерывная инфузия филграстима в течение периода до 28 дней больным после аутологичной пересадки костного мозга не сопровождается признаками кумуляции и увеличения периода полувыведения.

Показания

• Нейтропения (в т.ч. у больных, получающих цитостатические ЛС по поводу немиелоидных злокачественных новообразований); 
• сокращение продолжительности периода нейтропении и ее клинических последствий у пациентов, готовящихся к трансплантации костного мозга; 
• стойкая нейтропения у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции (абсолютное число нейтрофилов 1000 клеток/мкл и менее); 
• мобилизация периферических стволовых клеток (в т.ч. после миелосупрессивной терапии); 
• нейтропения (наследственная, периодическая или идиопатическая — число нейтрофилов ниже или равно 500 клеток/мкл) и тяжелые или рецидивирующие инфекции (в анамнезе) в последние 12 мес.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая врожденная нейтропения при аномальной цитогенетике (синдром Костманна), увеличение доз цитотоксических химиотерапевтических средств выше рекомендованных, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 1 года.

Способ применения и дозы

Нейпомакс можно вводить путем ежедневных подкожных (п/к) инъекций или ежедневных коротких (30-минутных) внутривенных (в/в) инфузий. Также препарат можно вводить в виде 24 часовых внутривенных или подкожных инфузий.

Выбор пути введения должен зависеть от конкретной клинической ситуации, однако в большинстве случаев предпочтителен подкожный путь введения.

Во избежание болевых ощущений, при введении лучше всего ежедневно менять место инъекции.

Стандартные схемы цитотоксической химиотерапии

 
По 5 мкг/кг массы тела 1 раз в сутки ежедневно подкожно или в/в капельно в течение 30 мин. до тех пор, пока, после наступления ожидаемого максимального снижения уровня нейтрофилов, их количество не восстановится до нормального показателя, при достижении которого препарат может быть отменен.

Первую дозу Нейпомакса следует вводить не ранее, чем через 24 часа после окончания курса цитотоксической химиотерапии. Длительность терапии до 14 дней. После индукционной и консолидационной терапии острого миелолейкоза продолжительность применения Нейпомакса может увеличиться до 38 дней в зависимости от типа, доз и использованной схемы химиотерапии.

Обычно преходящее увеличение числа нейтрофилов наблюдается через 1-2 дня после начала лечения филграстимом. Для достижения стабильного терапевтического эффекта прерывать лечение до достижения нормальных значений нейтрофилов после ожидаемого максимального снижения их уровня, не рекомендуется. При абсолютном количестве нейтрофилов превышающем 10000/мкл лечение Нейпомаксом прекращают.

Миелоаблативная терапия с последующей аутологичной или аллогенной трансплантацией костного мозга

 
Начальная доза - 10 мкг/кг в сутки внутривенно капельно в течение 30 мин или 24 часов, или в виде 24-часовой п/к инфузии.

Первую дозу Нейпомакса следует вводить не ранее, чем через 24 часа после проведения цитотоксической химиотерапии, а при трансплантации костного мозга - не позже, чем через 24 часа.

Длительность терапии не более 28 дней. Суточная доза препарата корригируется в зависимости от динамики содержания нейтрофилов. При абсолютном количестве нейтрофилов более 1000 /мкл в течение трех дней подряд дозу Нейпомакса снижают до 5 мкг/кг/сутки. Если при применении этой дозы еще в течение 3-х дней подряд абсолютное количество нейтрофилов превышает 1000/мкл введение Нейпомакса прекращают. Если во время лечения абсолютное количество нейтрофилов снижается до уровня менее 1000/мкл дозу Нейпомакса увеличивают вновь, в соответствии с вышеприведенной схемой.

Мобилизация периферических стволовых клеток крови у больных с опухолевыми заболеваниями.

 
По 10 мкг/кг 1 раз в сутки п/к или путем непрерывной 24-часовой п/к инфузии в течение 6 дней подряд. При этом обычно проводят 2 лейкафереза подряд, на 5-й и 6-й дни. В случае дополнительного лейкафереза введение Нейпомакса следует продолжать до проведения последнего лейкафереза.

Мобилизация ПСКК после миелосупрессивной химиотерапии

 
По 5 мкг/кг в сутки путем ежедневных подкожных инъекций, начиная с первого дня после завершения химиотерапии и до тех пор, пока число нейтрофилов не достигнет нормальных значений. Лейкаферез следует проводить только тогда, когда абсолютное число нейтрофилов превысит нормальные значения (> 2000/мкл).

Мобилизация ПСКК у здоровых доноров для аллогенной трансплантации

 
По 10 мкг/кг/сутки п/к в течение 4-5 дней и проведение 1 или 2-х лейкаферезов обычно позволяет получить более 4 х 106 CD34+ клеток/кг массы тела реципиента. Данных по безопасности и эффективности применения филграстима у здоровых доноров младше 16 и старше 60 лет нет.

Тяжелая хроническая нейтропения (ТХН)

 
Нейпомакс назначается в начальной дозе 12 мкг/кг/сутки при врожденной нейтропении и 5 мкг/кг/сутки при идиопатической или периодической нейтропении подкожно однократно или путем нескольких введений ежедневно до тех пор, пока число нейтрофилов не будет стабильно превышать 1500/мкл. После достижения терапевтического эффекта определяют минимальную эффективную дозу для поддержания этого уровня. Через 1-2 недели лечения начальную дозу можно удвоить или наполовину уменьшить, в зависимости от реакции больного на терапию. Впоследствии каждые 1 -2 недели можно производить индивидуальную коррекцию дозы для поддержания среднего числа нейтрофилов в диапазоне 1500-10000/мкл. У больных с тяжелыми инфекциями можно применить схему с более быстрым увеличением дозы. Безопасность применения филграстима при длительном лечении больных с ТХН дозами более 24 мкг в сутки не установлена.

Нейтропения при ВИЧ-инфекции

 
Начальная доза 1 -4 мкг (0,1 -0,4 млн ЕД)/кг подкожно 1 раз в сутки до нормализации количества нейтрофилов. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мкг/кг. После достижения терапевтического эффекта, рекомендуется применять Грасальву в поддерживающей дозе: по 300 мкг п/к через день. Впоследствии дозы корригируются в каждом индивидуальном случае отдельно для поддержания среднего числа нейтрофилов более 2000/мкл.

Применение в детской практике

 
Рекомендации по дозированию для больных детского возраста - такие же, как для взрослых.

Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции почек или печени.

 
Коррекция дозы Нейпомакса не требуется.

Указания по разведению

 
При подкожном введении препарат дополнительно разводить не следует.

При приготовлении раствора для инфузий Нейпомакс разводят только 5% раствором декстрозы. Разведение 0,9% раствором натрия хлорида не допускается (фармацевтическая несовместимость).

Нейпомакс в разведенном виде в концентрации от 2 до 15 мкг/мл может адсорбироваться стеклом и пластмассами. В этом случае для предупреждения абсорбции в раствор необходимо добавить сывороточный альбумин человека в необходимом количестве для достижения его концентрации в конечном растворе 2 мг/мл. Для разведенного раствора Нейпомакса в концентрации более 15 мкг/мл добавления альбумина не требуется.

Разводить Нейпомакс до концентрации менее 2 мкг/мл нельзя.

Побочные действия

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах и суставах, остеопороз. 

Со стороны системы пищеварения: анорексия, диарея, гепатомегалия, тошнота и рвота. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек лица, свистящее дыхание, одышка, понижение артериального давления, тахикардия. 

Со стороны органов кроветворения: нейтрофилез и лейкоцитоз (как следствие фармакологического действия филграстима), анемия, тромбоцитопения, увеличение и разрыв селезенки. 

Со стороны органов дыхания: респираторный дистресс-синдром взрослых, инфильтраты в легких. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение артериального давления, кожный васкулит. 

Со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение содержания лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, мочевой кислоты, преходящая гипогликемия после приема пищи; очень редко: протеинурия, гематурия. 

Прочие: головная боль, повышенная утомляемость, общая слабость, носовое кровотечение, петехии, узловатая эритема. 

Особые указания

Во время лечения препаратом Нейпомакс следует проводить анализы крови

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Срок годности

2 года