Сатерекс таб. п/пл. об. 30мг №28

Код ATX

A10BH (Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4))

Активное вещество

(gosogliptin)

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сатерекс^®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 4.8 мг, титана диоксид - 3 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, тальк - 1.776 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.70 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.90 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.120 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 7.2 мг, титана диоксид - 4.5 мг, макрогол 4000 - 3.636 мг, тальк - 2.664 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.70 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.90 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.120 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Гипогликемический препарат - ингибитор дипептидилпептидазы-4

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.

При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Фармакокинетика

Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения C_max носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозе 30 мг AUC составляет, в среднем, 4800-5200 нг×ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11.5-27.2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 ч, однако существенно не влияет на степень абсорбции и AUC. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.

Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11.5%.

Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5% - в неизмененном виде. 10.5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. T_1/2 после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозе 20 мг.

Показания активных веществ препарата Сатерекс^®

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина; в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, диарея, диспепсия, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Системные расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции печени; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания

С осторожностью

У пациентов с панкреатитом в анамнезе, у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение противопоказано при хронической почечной недостаточности тяжелой степени тяжести.

Применение у детей

Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Применение у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять у данных пациентов. Не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.

Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или АСТ>2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время приема лекарственного средства необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.