Тамсулозин ретард таб. с пролонг. высв. п/пл. об. 400мкг №30

Латинское название

Tamsulosinum

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 41,25 мг,

кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,625 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82,1 мг, магния стеарат 0,625 мг;

вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II (серия 85) 3 мг спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.

Упаковка

30 капсул.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор.

Код АТХ: G04CA02.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Сss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы – 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т½) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме – 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата, 
ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин).

Артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Тамсулозин ретард предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0,4 мг) 1 раз в сутки. Таблетку не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и