Тербинафин туба(крем д/наружн. прим.) 1% 15г №1

Латинское название

Terbinafinum

Форма выпуска

Крем

Состав

1 г крема содержит: 

Активное вещества: тербинафина гидрохлорид 10 мг; 

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Упаковка

Туба 15 г.

Фармакологическое действие

Тербинафин - противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе:

• дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum;
• дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum.  В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. 

Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. 

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. 

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. 

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. 

При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально.

Показания

• Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
• Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
• Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
• Кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было.
Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения пре­парата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармлива­ния.

Способ применения и дозы

Тербинафин можно наносить на кожу 1 или 2 раза в сутки. Перед нанесением обходимо очистить и подсушить пораженные участки. Накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. 

Средняя продолжительность лечения:

• дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 1-2 недели;
• дерматомикоз стоп: 2-4 недели;
• кандидоз кожи: 1-2 недели;
• разноцветный лишай: 2 недели;
• микоз ногтевых пластинок: 3-6 месяцев.  Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. 
  

Применение препарата у лиц пожилого возраста:
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. 

Дети:
Опыт применения у детей ограничен.

Побочные действия

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Особые указания

Следует избе­гать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Какие-либо лекарственные взаимодействия для тербинафина мази/крема не известны.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°С

Срок годности

3 года