Бусерелин-лонг фл.(лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг.) 3,75мг №1 + р-ль с набором д/инг.

Код ATX

L02AE01 (Бусерелин)

Активное вещество

(buserelin)

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол - 8 мг, вода д/и - до 1 мл.

Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 80 мин.

Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг

Гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Противопоказания к применению

Беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к бусерелину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.

У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.